Roche Pharma AG

Der HIV Protease Inhibitor Saquinavir von Roche zeigt eine größere in vitro Wirkung als das neue Arzneimittel Lopinavir

Glasgow, Großbritannien (ots-PRNewswire) - Roche hat die Ergebnisse von in vitro Laborexperimenten bekanntgegeben; diese Ergebnisse zeigen, dass der Roche HIV Protease Inhibitor (PI) Saquinavir eine größere Wirkung als der neue PI Lopinavir hat. Die auf dem in Glasgow veranstalteten 5. Internationalen Kongress über Arzneimitteltherapie bei einer HIV-Infektion vorgestellte Studie testete die Wirkung der beiden Arzneimittel nebeneinander im Labor bei Vorhandensein von alpha 1-saurem Glykoprotein, einem wichtigen Blutplasmaprotein. Sowohl Saquinavir als auch Lopinavir wurden gegen eine Anzahl verschiedener HIV-Mutanten getestet, die charakteristisch für Viren bei Patienten sind, bei denen eine Proteasetherapie fehlgeschlagen war, aber auch für das Wildtypvirus. Zweck der Experimente war es festzustellen, welche der Arzneien eine höhere Wirksamkeit gegen jeden der genannten Virenstämme hat. Die Ergebnisse zeigten, dass Saquinavir eine größere Wirksamkeit gegen den Wildtyp-HIV und auch gegen eine Reihe von arzneimittelresistenten Virenstämmen hat - mit Ausnahme eines Virus, der sowohl die G48V-Mutation als auch die L90M Mutation enthält.1 "Bei dieser Studie handelt es sich um den ersten Schritt in Richtung auf einen direkten Vergleich zwischen zwei Protease Inhibitoren im gleichen Labor unter einer Vielzahl von Bedingungen," so Dr. Cammack, Leiter HIV Disease Area von Roche Research, Welwyn, Großbritannien. "Diese Labordaten sind äusserst ermutigend, aber wir wissen, dass auch andere variable Größen die Arzneimittelaktivität in einem klinischen Umfeld beeinflussen. Deswegen müssen wir uns jetzt mehr auf die reale Welt zu bewegen, indem wir klinische Head-to-Head Versuche bei Patienten durchführen, die sich mit HIV infiziert haben." Die Ergebnisse, über die das Roche-Team berichtet, sind wichtig, da sie zum Zeitpunkt einer Revolution auf dem Gebiet der HIV Protease Inhibitoren erzielt wurden - den Arzneimitteln, die das Erscheinungsbild der HIV-Therapie geändert haben. Die Ergebnisse einer Anzahl von Studien, über die in den letzten Jahren berichtet wurde, zeigten, dass sich die Plasmakonzentration der Protease Inhibitoren durch die Hinzugabe einer kleinen Menge von Ritonavir - das selbst ein Protease Inhibitor ist - erhöhen lässt.2,3,4 Mit dem Versuch zu bestimmen, welcher der verstärkten Protease Inhibitoren eine größere klinische Wirksamkeit hat, unterstützt Roche gegenwärtig eine Gruppe von Mitarbeitern (Kopenhagener HIV Programm) zur Durchführung einer klinischen Head-to-Head Studie, bei der zwei verstärkte PIs miteinander verglichen werden. Hierbei handelt es sich um den ersten Versuch seiner Art, der die Sicherheit und Wirksamkeit von Fortovase(R)(Saquinavir SGC; 1000mg BID) in Kombination mit niedrigen Dosen von Ritonavir (100mg BID) mit Indinavir-Methansulfonat (800mg BID) vergleicht, das ebenfalls mit niedrigen Dosen von Ritonavir (100mg BID) verstärkt wird. "Die Protease Inhibitoren werden seit etwa 5 Jahren in großem Umfang eingesetzt; im Gegensatz hierzu handelt es sich beim Verstärken der PI-Konzentrationen unter Verwendung von Ritonavir um eine ganz neue Praxis. Bei dieser Art von Verwendung verhalten sich die PIs so wie neue Arzneimittel. Es besteht ein dringender Bedarf nach Head-to-Head Studien, bei denen die verschiedenen verstärkten PIs miteinander verglichen werden, so dass wir herausfinden können, wie sich diese neuen Behandlungsoptionen einsetzen lassen," so Dr. Lundgren, Hvidovre Hospital, Kopenhagen. "Unsere Ergebnisse führen zur teilweisen Lösung eines Puzzles," kommentierte Dr. Cammack, Leiter HIV Disease Area von Roche Research, Welwyn, Großbritannien. "Die fünf Jahre, die seit der Einführung der PIs vergangen sind, haben uns viele Dinge gelehrt. Die ernüchterndste Tatsache besteht wahrscheinlich darin, dass das Virus unversöhnlich ist. Hat es eine Möglichkeit zum Mutieren und zur Flucht, dann wird es diese Möglichkeit nutzen. Wir müssen die wirksamsten verfügbaren Arzneimitteln einsetzen und diese in Konzentrationen, die das Virus überwältigen ohne eine übermäßige Toxizität zu verursachen. Die Daten, die wir bei Saquinavir sowohl im Labor - wo wir versuchen, die Proteinbindungseffekte nachzuahmen, die das Arzneimittel im menschlichen Plasma antreffen würde - als auch in unseren klinischen Studien feststellen - wo es mit niedrigen Dosen von Ritonavir kombiniert wird - deuten darauf hin, dass Saquinavir dem Virus an beiden Fronten entgegentritt." 1. Craig, C et al. Antiviral efficacy and effects of protein binding on HIV proteinase (PR) inhibitors (PI). Zusammenfassung 290. 5. Internationaler Kongress über Arzneimitteltherapie bei einer HIV-Infektion, Glasgow, Großbritannien, 22. bis 26. Oktober 2000. 2. Kilby, J M et al. Safety and Pharmacokinetics of once-daily regimens of soft-gel capsule saquinavir plus minidose ritonavir in human immunodeficiency virus negative adults. Antimicrobial Agents and Chemotherapy 2000; 44(10): 2672-2678. 3. Saah A et al. Multiple-dose pharmacokinetics (PK) and tolerability of indinavir (IDV) and ritonavir (RTV) combinations in a once-daily regimen in healthy volunteers (Merck 089), Zusammenfassung 329, 39. ICAAC, San Francisco, USA, 26.- 29. September 1999. 4. Sham HL et al. ABT-378, a highly potent inhibitor of the human immunodeficiency virus protease. Antimicrobial Agents and Chemotherapy 1998; 42(12): 3218-3224. Über F. Hoffmann-La Roche Ltd. Roche hat den Hauptsitz in Basel (Schweiz) und ist eine der weltweit führenden forschungsorientierten Firmengruppen für die Gesundheitsfürsorge in den Bereichen Pharmazeutika, Diagnostik und Vitamine. Die innovativen Produkte und Dienstleistungen von Roche sind auf die Vorbeugung, Diagnose und Behandlung von Krankheiten mit dem Ziel ausgerichtet, das Wohlbefinden und die Lebensqualität der Menschen zu erhöhen. Roche hat ca. 62.000 Mitarbeiter und vertreibt Produkte in mehr als 170 Ländern. In der ersten Hälfte des Jahres 2000 investierte die Firma 1,9 Milliarden CHF in Forschung und Entwicklung. Für weitere Information über HIV, seine Biologie und Behandlung besuchen Sie die Website der Firma unter http://www.roche-hiv.com. Saquinavir ist in vielen Ländern lizenziert, darunter auch in Großbritannien, aber die obengenannten Angaben befinden sich nicht im SPC (Summary of Product Characteristics). Es ist keine Bestätigung der obengenannten Ergebnisse des klinischen Versuchs verfügbar. ots Originaltext: F. Hoffmann-La Roche Ltd. Im Internet recherchierbar: http://recherche.newsaktuell.de Rückfragen bitte an: Roche Media Office, F. Hoffmann-La Roche Ltd. Basel (Schweiz) Tel. +41-61-688 8888 Original-Content von: Roche Pharma AG, übermittelt durch news aktuell

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